В много случаи преди обезболяването се налага да се извърши предварителна медикаментозната подготовка (премедикация) – при психично пренапрежение, при страхливи болни и пациенти с психични заболявания, също при анамнестични данни за алергии и т.н.. Премедикацията в амбулаторни условия се извършва със средства с бързо настъпващо и възможно по-краткотрайно действие, за да могат болните непосредствено след операцията да напуснат здравното заведение. За стационарно болните това е без значение. Средствата за премедикация премахват страха, повлияват емоционалната страна на болката, двигателната възбуда, потенциират действието на анестетиците, имат миорелаксиращо действие и повишават прага на болковата сетивност. Така създават добри условия за резултатно обезболяващо действие на местните и общите анестетици и осигуряват спокойно поведение на болния при обезболяването и оперативната интервенция. Прилагането на повечето средства за премедикация не позволява на пациента след интервенцията да управлява МПС, да работи на машини, изобщо да извършва каквито и да е дейности, за които се изисква умствена концентрация и бързи реакции.
Основните цели на премедикацията са няколко:
Да се подтисне психомоторната възбудимост на болния
Да се предотврати хиперреактивност към уводната анестезия
Да се предотвратят нежелателни вегетативни реакции - предимно вагусови рефлекси
Да се коригират някои странични ефекти и слаби страни на анестетика
Да се премахне потенциалната възможност от възникване на спастични явления от страна на горните дихателни пътища и бронхите - ларингоспазъм и бронхоспазъм
Да се намали саливацията и секрецията на бронхиалните жлези
Да се коригират разстройствата на хемодинамиката и дишането
Да не се допусне проява на алергични реакции, или ако вече са възникнали такива, да се предотврати задълбочаването им
Да се потенцира аналгетичното действие на слабите анестетици
Да се намали основната обмяна чрез подтискане на тъканни окислителни процеси и по този начин да се намали консумацията на анестетик
Използват се лекарствени средства от различни фармакологични групи в разнообразни комбинации: барбитурати, сънотворни, аналгетици, парасимпатиколитици, транквилизатори, антихистамини, аптиеметици, невролептици. Барбитуратите и сънотворните подтискат ЦНС и активират т.нар. хипногенни зони (преден хипоталамус, септум, медиални ядра на таламуса), подтискат възходящата активираща система на ретикуларната формация, засилват задръжното влияние на ГАМК – ергичната система и повлияват възбудимостта на невроналната мембрана. Разнообразието от фармакодинамични влияния обяснява наличието на допълнителни ефекти освен сънотворния: седативен, анксиолитичен, противогърчов и т.н. Барбитуратите се делят според продължителността на действието си на дългодействащи (с ефект 7 – 8 часа), среднодействащи (с продължителност на ефекта 4 – 6 часа) и краткодействащи (с ефект 2 – 4 часа).За премедикация се прилагат фенобарбитал в (табл. 100 mg), циклобарбитал (хексадорм – калций – таблетки 200 mg.) и алобарбитал (диал – табл. 30 и 60 mg). Може да се използва комбинация с малка доза диазепам (5 – 10 mg.) с цел да се осигури спокоен и продължителен сън.
Опиоидните алкалоиди са най-употребяваните аналгетици в състава на премедикацията. Те намират приложение повече при големи оперативни интервенции в лицево – челюстната област, които се извършват в стационарни условия и под обща анестезия. Най-често се използват фенантреновите производни – морфинът и неговите производни. Механизмът на действие на тези вещества е специфичен. Те се свързват със специфични места в ЦНС, които са отговорни за предаване на болката и по този начин я успокояват. Миметират действията на ендогенните пептиди ендорфини и енкефалини, които се произвеждат от предния дял на хипофизата и имат подобни на опиатите свойства. Тези пептиди са част от ендогенна система, която може селективно да ги освобождава в отговор на болка или други стимули. Ендогенните или екзогенните опиоидни вещества се свързват с различни рецептори в различни части на ЦНС: в гръбначния мозък, locus coeruleus, nucleus raphe magnus и периакведукталната система на средния мозък, както и в голям брой таламични и хипоталамични ядра. Всички тези ядра са отговорни за предаването на болката и под въздействието на опиоидните лиганди се прекъсва ноцицептивната проводимост. При това се наблюдава взаимно супраадитивно потенцииране на обезболяващия ефект при свързване към рецептори от различни нива на ЦНС – например в гръбначния и средния мозък.
Морфинът се доставя в ампули 1 или 2 % 1 ml. За премедикация се прилага в дози 10 – 20 mg. подкожно 40 – 50 минути преди операцията, мускулно – в същата доза 20 – 30 мунути и венозно – отново в същата доза, но разреден в 10 – 20 ml. физиологичен серум, 2 – 3 минути преди началото на анестезията. Препаратът действа на ниво таламус и хипоталамус, имаи ефект върху мозъчните хемисфери. Много силен аналгетик е срещу болки от всякаква локализация и произход. В значителна степен намалява острите, но най-добър е ефектът му върху тъпите и хронични болки. Намалява психичната и рефлекторна реакция на болка, намалява страха от операцията - има седативно действие, което обаче се проявява непостоянно. В началото предизвиква еуфория, последвана от сънливост. Подтиска дихателния център и води до дихателна недостатъчност. Стимулира парасимпатикуса, което се проявява със забавена вътресърдечна проходимост, разширяване на периферните съдове и понижаване на артериалното налягане. Повишава тонуса на гладката мускулатура - свива сфинктера на Oddi и сфинктера на пикочния мехур. Възбужда центъра на повръщането, свива зениците, подтиска обмяната на веществата, подтиска и центъра на кашлицата. При бременни жени приложението на морфина е силно ограничено поради преминаването му през плацентарната бариера и възможността да се подтисне дихателният център на плода. Честата употреба на морфин води до пристрастяване и необходимост от увеличаване на аналгетичната му доза.
Петидин (лидол) е друг представител на тази група. Той е с 10 пъти по-слаб обезболяващ ефект от този на морфина, има по-краткотрайно действие, но е и по-слабо токсичен. Не води до амнезия и еуфория, не подтиска кашличния рефлекс, депресията на дихателния център е по-слаба. Прилага се в доза 80 – 100 mg. подкожно, мускулно или венозно. При деца изцяло замества приложението на морфина поради по-ниската си токсичност и по-редките странични ефекти.
Пентазоцин (фортрал) е синтетично морфиноподобно съединение, което също се използва за премедикация. Доставя се в 0,5 % 2 ml, прилага се в дози 30 – 40 mg. Има по-краткотрайно действие, 3 – 4 пъти по-слаб аналгетичен ефект от морфина, по-рядко предизвиква гадене и повръщане.
Парасимпатиколитиците са също лекарствени средства с щироко приложение. От тях най-често се използват атропинът и скополаминът. Атропинът блокира периферните М – холинолинолитични рецептори. Намалява тонуса на гладката мускулатура, перисталтиката на червата, секрецията на потните и слюнчените жлези, разширява зениците, дилатира бронхите. Страничните му ефекти са тахикардия поради ваголитичното действие и увеличено вътреочно налягане. Поради това не се прилага при болни с глаукома, сърдечни заболявания, тиреотоксикоза и напреднала възраст. Доставя се в амули 0,1 % 1 мл. Инжектира се подкожно 60 минути или мускулно 30 минути преди началото на интервенцията в доза - 1 ампула.
Скополаминът има периферно действие със същата сила като на атропина, но централното му действие като холинолитик е много по-силно изразено. Върху сърцето има по-слабо действие от атропина. При възрастни болни, по-рядко при млади може да предизвика психомоторна възбуда, емоционални смущения и халюцинации. Прилага се в доза 0,3 – 0,5 mg. мускулно или венозно 30 минути преди операцията.
Транквилизаторите са голяма група фармакологични средства. Седативното им действие се отличава ог действието на сънотворните по това, че след употребата им се запазва адекватен отговор на външните дразнения. Освен успокоително много представители на тази група имат симпатиколитично, холинолитично и др. действия.В зависимост от степента на седативното им действие и тяхната ефективност при нервни и психични заболявания транквилизаторите се делят на големи и малки. Големите имат силен транквилизиращ ефект, ефективни са при различни психотропни състояния, свързани с психическа обърканост, буйство, халюцинации, възбуждение. Към тази подгрупа спадат лекарствени средства с разнообразен химичен строеж. Производните на фенотиазина отстраняват психичното напрежение, потенциират ефекта на анестетиците, сънотворните и болкоуспокояващите, намаляват мускулния тонус и двигателната активност. Намират широко приложение при необходимост от хирургични интервенции при пациенти с психични заболявания. Най-често се прилага хлорпромазин (филмтабл. 25 mg.) в доза 50 mg. три пъти дневно, като при нужда приемът може да се увеличи до 2 g. дневно. Левомепромазинът (dr. 25 mg.) има по-силно анксиолитично и хипотензивно действие от това на хлорпромазина. Приложението му започва с доза 25 mg. на прием, като постепенно се повишава до 100 – 150 mg. при амбулаторно лечение. В стационарни условия дозата може да достигне 400 – 800 mg. дневно.
Производните на бутирофенона (халоперидол, дехидробензперидол) се характеризират с по-силен седативен ефект от този на фенитиазините. С тези транквилизатори бързо се купират остри психотични състояния с различен характер. Пациентите стават безразлични кьм околната среда. Успешно се повлияват и гърчови състояния. При производните на бутирофенона се наблюдава комбинация между централно подтискане на вегетативните рефлекси и слабо изразно периферно алфа – адренолитично действие, която се оказва подходяща за стабилизиране на пернферните съдови реакции при шок. Халоперидолът се предлага в ампули 0,02 % 10 ml. Използва се по-често в стационарна обстановка, също при болни с психични заболявания с цел да се осигури спокойствие на пациента по време на лечението.
Малките транквилизатори (атараксни средства) се характеризират с по-слабо транквилизиращо действие. Ефектни са при невротични състояния, проявяващи се с безспокойство, страх, напрежение и безсъние. Имат прогивогърчово и централно релаксиращо действие. В тази група влизат съединения с различен химичен състав – производни на пропандиола, дифенилметана и бензодиазепина. Най-голямо клинично приложение намират бензодиазепиновите производни. Тези съединения имат своеобразен ефект вьрху психиката. Без да нарушават висшата нервна дейност и реакциите на външни дразнения, те подтискат избирателно чувството за тревога, страх, неувереност, психично възбуждение и емоционално напрежение.
Голямо приложение има диазепамът (валиум, реланиум, фаустан, седуксен). Той се характеризира с голяма терапевтична ширина, което го прави сравнително най-безопасен. Предизвиква лек, приятен сьн без остатъчни явления. Премедикацията с диазепам редуцира необходимите дози барбитурати, анестетици и релаксанти. Добър ефект има при болни с тиреотоксикоза поради стабилизиране на нежеланите вегетативни явления при тях. Прилага се в доза 10 – 20 mg. в таблетки, супозитории и ампули. Диазепамът подтиска рефлексите на горните дихателни пътищя и поради това е особено подходящ при интубация с фибробронхоскоп. Положителен ефект е и понижаването на тонуса на дъвкателната мускулатура. Понякога се наблюдава увеличаване на саливацията, което може да бъде известна трудност при провеждането на анестезията и хирургичната намеса.
Лексотанът (бромазепам) принадлежи към групата на т.нар. дневни транквилизатори. При тях сънотворният ефект е сведен до минимум. Дава добър анксиолитичен ефект, също потенциира действието на местните и общите анестетици и затова намира широко приложение като средство за премедикация в амбулаторни и стационарни условия. Дава се в доза 1 – 2 таблетки по 3 mg. половин час преди интервенцията.
Антихистамините и антиеметиците играят важна роля в премедикацията. Антихистамините неутрализират ефекта на хистамина и по този начин намаляват риска от алергични реакции при анестезията. Антиеметичните средства намаляват вероятността от повръщане по време на интервенцията. Най-широко приложение има протазинът (антиалерзин, фенерган, атозил – табл. 25 или 50 mg, по 1 – 2 таблетки преди интервенцията). Има седативно, сънотворно и аналгетично действие, като същевременно усилва ефекта на съответните медикаменти. Подтиска повръщането от централен произход и е едно от най-силните антихистаминови средства. Има адрено- и холинолитично действие. Намалява слюнчената и бронхиалната секреция. Понижава тонуса на червата, намалява перисталтиката, понижава тонуса на периферните съдове (предизвиква хипотензия) и има хипотермично действие. С подобно действие е и алергозанът (табл. 25 mg, амп. 1 % 2 ml.)
Хлорпромазинът също се прилага понякога като антиеметично средство (30 mg. мускулно или венозно). Антиеметични средства с централно действие са марофен и церукал.
Невролептиците също имат приложение в премедикацията. Третираните болни с невролептици развиват т. нар. невролептичен синдром. Той се характеризира с емоционално спокойствие, намалена моторна активност и безразличие към околната среда. Невролептиците не са нито анестетици, нито седативни средства. Те могат да предизвикат амнезия, сън или аналгезия и мускулна релаксация. Имат антиеметични и антиалергични свойства. Невролептиците не се използват като самостоятелни средства за премедикация, най-често се комбинират с опиоиди. Рутинно прилагана е комбинацията на невролептика дроперидол в доза 2,5 – 5 mg. мускулно и опиоида фентанил – 0,05 – 0,1 mg. мускулно. С тази комбинация се постига състояние на невролептаналгезия – пациентът е със запазено съзнание, но не усеща болка. Невролептаналгезията намира голямо приложение при страхливи, нервни и психически нестабилни пациенти.